印度博舒替尼与其他药物存在哪些相互作用?

2025-08-15

博舒替尼与其他药物的相互作用

博舒替尼作为酪氨酸激酶抑制剂,其代谢和疗效易受其他药物影响,临床需关注以下关键相互作用:

与 CYP3A4 抑制剂的相互作用

博舒替尼主要经 CYP3A4 代谢,与酮康唑、伊曲康唑等强效 CYP3A4 抑制剂联用,会使血药浓度升高 2-3 倍,增加骨髓抑制和肝毒性风险。需避免联用,若必须使用,需将博舒替尼剂量从 500mg / 日降至 200mg / 日,并加强监测。
中效抑制剂如红霉素、氟康唑可能使血药浓度升高 50%-80%,需调整剂量至 300mg / 日,每 2 周监测不良反应。

与 CYP3A4 诱导剂的相互作用

利福平、苯妥英等强效诱导剂会加速博舒替尼代谢,使其血药浓度降低 50%-70%,导致疗效不足。应优先选择替代药物,若无法避免,需将剂量增至 600mg / 日,通过 BCR-ABL 检测评估疗效。
圣约翰草(贯叶连翘)也会降低疗效,需告知患者避免服用含该成分的保健品。

与抗酸剂的相互作用

博舒替尼在酸性环境中吸收更佳,与奥美拉唑等质子泵抑制剂、雷尼替丁等 H2 受体拮抗剂联用,会降低胃内酸度,减少药物吸收(生物利用度降低约 40%)。
建议间隔服用:博舒替尼需在抗酸剂使用前 2 小时或使用后 4 小时服用,长期联用需加强疗效监测。

与抗凝药物的相互作用

与华法林联用可能增加出血风险(升高 20%-30%),因血小板减少会叠加抗凝作用。需每周监测 INR 值,调整华法林剂量,警惕皮肤瘀斑等出血迹象。
优先选择达比加群等新型口服抗凝药,与低分子肝素联用需监测血小板计数,避免肝素诱导的血小板减少症。

与其他药物的相互作用

  • 抗肿瘤药:与环磷酰胺等骨髓抑制药物联用,中性粒细胞减少发生率升至 60% 以上,需降低剂量并加强血常规监测,中性粒细胞<1×10⁹/L 时暂停治疗;不推荐与其他酪氨酸激酶抑制剂联用,避免肝毒性叠加。

  • 心血管药:与硝苯地平联用需监测血压和水肿,必要时降博舒替尼剂量;与他汀类联用时,优先选择普伐他汀(不经 CYP3A4 代谢),每 4 周监测肝功能。

管理原则

用药前需排查处方药、非处方药和保健品使用史,避免与强效 CYP3A4 抑制剂 / 诱导剂联用。必须联用时调整剂量:与抑制剂联用降低剂量,与诱导剂联用可能增加剂量。
定期监测血常规、肝功能和凝血功能,教育患者避免自行服用抗酸剂或圣约翰草类保健品,就医时主动说明用药史,确保治疗安全有效。

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