曲妥珠单抗是针对 HER2 阳性肿瘤的靶向药物,核心适用病症包括:
曲妥珠单抗为静脉输注给药,具体方案因病症和治疗阶段而异:
乳腺癌辅助治疗:初始负荷剂量 4mg/kg,静脉输注 90 分钟;后续每周维持剂量 2mg/kg,输注 30 分钟,总疗程 1 年(52 周)。
晚期乳腺癌 / 胃癌:初始负荷剂量 6mg/kg(乳腺癌)或 8mg/kg(胃癌),输注 90 分钟;后续每 3 周维持剂量 4mg/kg(乳腺癌)或 6mg/kg(胃癌),输注 30~60 分钟,直至疾病进展或不可耐受毒性。
用药期间需严格遵循输注速度,首次输注需密切监测过敏反应。
曲妥珠单抗的不良反应以心血管毒性和输液反应为重点:
心脏毒性:可能导致左心室射血分数(LVEF)下降,少数引发心力衰竭,表现为呼吸困难、水肿、乏力,治疗前及期间需定期监测 LVEF。
输液反应:首次输注时易出现发热、寒战、皮疹等,严重时可能发生过敏反应(呼吸困难、低血压),需提前预防性用药(如抗组胺药),输注中全程监护。
其他:包括恶心、呕吐、乏力、脱发等,多数为轻至中度,可通过对症处理缓解。
使用曲妥珠单抗的关键注意事项包括:
心脏功能监测:治疗前需确认 LVEF≥50%,治疗中每 3 个月复查一次,若 LVEF 较基线下降≥16% 或低于正常范围,需暂停用药并评估。
避免与心脏毒性药物联用:尽量不与蒽环类化疗药(如多柔比星)同时使用,如需联用需缩短疗程并加强心脏监测。
特殊人群禁忌:孕妇禁用(可能导致胎儿心脏缺陷),哺乳期女性用药期间需暂停哺乳;严重心功能不全、对药物成分过敏者禁用。
输液管理:首次输注需在具备抢救条件的医疗场所进行,输注后观察至少 1 小时,出现严重反应立即停药并对症处理。
曲妥珠单抗与同类药物的核心差异体现在作用机制和适用场景:
与帕妥珠单抗对比:二者均靶向 HER2,但结合位点不同(曲妥珠单抗结合胞外 Ⅳ 区,帕妥珠单抗结合 Ⅱ 区),联合使用可双重阻断 HER2 信号,增强疗效,常用于早期乳腺癌双靶辅助治疗或晚期一线治疗。
与 T-DM1 对比:T-DM1 是曲妥珠单抗与化疗药物 DM1 的偶联物,兼具靶向和细胞毒性,适用于曲妥珠单抗耐药后的晚期乳腺癌治疗,而曲妥珠单抗更侧重一线或辅助治疗。
与拉帕替尼对比:拉帕替尼是口服小分子抑制剂,靶向 HER2 和 EGFR 胞内激酶区,适用于曲妥珠单抗耐药患者,而曲妥珠单抗为大分子单抗,更适用于一线治疗和长期辅助治疗。