克唑替尼作为一款重要的靶向抗癌药物，在全球肿瘤治疗领域备受瞩目，其获批情况对患者治疗意义重大。克唑替尼于 2011 年 8 月率先在美国获批上市，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期 / 转移性非小细胞肺癌，这一批准具有开创性意义，它是全球首个被 FDA 批准用于 ALK 阳性非小细胞肺癌的靶向治疗药物。当时，ALK 阳性非小细胞肺癌患者缺乏有效的精准治疗手段，克唑替尼的出现改变了这一局面。

2013 年，克唑替尼获中国国家药监局特殊审批批准上市，用于 ALK 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。中国作为肺癌高发国家，ALK 阳性患者基数较大，克唑替尼的引入为这部分患者带来了新希望。在国内获批前，ALK 阳性肺癌患者多采用传统化疗方案，疗效欠佳且副作用明显，克唑替尼以其精准靶向作用，显著提高了治疗效果，改善了患者生活质量。

在欧洲，2012 年克唑替尼获得欧洲药物管理局批准上市，用于 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌治疗。随后，其适应症进一步扩展。2015 年 11 月，欧洲委员会批准克唑替尼标签更新，将其用于 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌成人患者的一线治疗，这一批准基于 Profile 1014 研究结果，该研究显示克唑替尼相较于标准铂类化疗方案，显著延长了未经治疗的 ALK 阳性晚期非鳞状非小细胞肺癌患者的无进展生存期。

除肺癌领域，克唑替尼适应症不断拓展。2016 年，美国 FDA 批准其用于治疗 ROS1 阳性晚期 / 转移性非小细胞肺癌，使克唑替尼成为首个经 FDA 批准的 ROS1 突变型 NSCLC 治疗用药，也是当时唯一经 FDA 批准同时针对 ROS1 和 ALK 两种基因的靶向治疗药物 。2021 年，美国 FDA 再次批准克唑替尼新适应症，用于治疗 ALK 阳性的复发 / 难治性全身性间变性大细胞淋巴瘤 1 岁以上儿童和成年患者，这一批准基于研究 ADVL0912 的结果，该研究中接受克唑替尼的患者客观缓解率达 88% 。

截至目前，克唑替尼已在全球超 85 个国家获批，包括加拿大、日本、韩国、澳大利亚等众多国家。在众多国家和地区获批，是基于大量临床试验验证的有效性和安全性。如 Profile 1001 试验中，招募的 149 名 NSCLC 患者使用克唑替尼后，客观缓解率为 60.8%，中位无进展生存期为 9.7 个月。其获批历程反映了肿瘤精准治疗发展，为不同类型肿瘤患者提供了更多治疗选择，推动了全球抗癌治疗的进步。