印度特罗凯（厄洛替尼）中文说明书

一、药品基本信息

通用名称：厄洛替尼
商品名称：特罗凯（Tarceva）
主要成分：盐酸厄洛替尼，其化学名称为 N-(3 - 乙炔苯基)-6，7 - 双（2 - 甲氧乙氧基）-4 - 喹啉胺盐酸盐
分子式：\(C_{22}H_{23}N_3O_4·HCl\)
分子量：429.90
性状：常见为圆形、双凸、白色包衣片。不同规格片剂在标识上有区分，如 100mg 片剂一面印有灰色 “tarceva”“100” 和特罗凯标识，另一面空白；150mg 片剂规格以此类推（实际以药品实物为准）
剂型与规格：片剂，常见规格有 25mg、100mg、150mg 。

二、适应症

非小细胞肺癌

单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，可用于一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。敏感突变常见如 EGFR19 号外显子缺失、21 号外显子（L858R）突变等，也包括 18 外显子的 G719X、E709X、L861Q、S768I 等敏感突变位点。
两项多中心、随机、安慰剂对照的 Ⅲ 期试验结果显示，厄洛替尼联合含铂化疗方案（卡铂 + 紫杉醇；或者吉西他滨 + 顺铂）作为局部晚期或转移的 NSCLC 患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线联合化疗。

胰腺癌：与吉西他滨联用，作为局部晚期或无法切除或转移性胰腺癌的一线用药。

三、用法用量

非小细胞肺癌：推荐剂量为 150mg / 日，口服给药，至少在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用，以确保药物的最佳吸收。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。
胰腺癌：与吉西他滨联用时，厄洛替尼的推荐剂量为 100mg / 日，同样需空腹口服。
剂量调整

患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是间质性肺病（ILD），则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗。
腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少 50mg。
同时使用 CYP3A4 强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物或者葡萄柚 / 葡萄柚汁时应考虑减量，否则可出现严重的不良反应。同样，同时使用 CYP3A4 与 CYP1A2 共同抑制剂（如环丙沙星）的患者，若出现严重不良反应，应减少厄洛替尼用量。
治疗前使用 CYP3A4 诱导剂利福平可减少厄洛替尼 AUC 的 2/3 - 4/5。应考虑使用无 CYP3A4 诱导活性的其它可替代药物。如果没有可替代药物，厄洛替尼的剂量可考虑高于 150mg，但需密切监测安全性。与利福平合用时厄洛替尼最大研究剂量为 450mg。如果增加厄洛替尼的剂量，则当停止利福平或其它诱导剂时应迅速将厄洛替尼再减少到初始剂量。其它 CYP3A4 诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物。
厄洛替尼经肝脏代谢和胆道分泌。虽然中度肝功能损伤患者（Child - Pugh 分级 7 - 9）的厄洛替尼暴露量与肝功能正常患者类似，厄洛替尼应慎用于肝脏功能损伤的患者。总胆红素 > 3xULN 的患者应慎用厄洛替尼。治疗前检查异常的情况下，若肝功能出现严重变化，例如总胆红素翻倍和 / 或转氨酶升高三倍，则应中断或停止使用厄洛替尼。检查发现肝功能异常持续加重时，应在达到重度异常前就考虑中断和 / 或降低剂量并同时增加肝功能检查监测频率。治疗前检查正常的情况下，如果总胆红素 > 3xULN 和 / 或转氨酶 > 5xULN，则应中断或停止使用厄洛替尼。
已证实吸烟会导致厄洛替尼暴露量降低 50 - 60%。正在吸烟 NSCLC 患者的厄洛替尼最大耐受剂量为 300mg。在持续吸烟的患者中，与建议的 150mg 剂量相比，300mg 剂量在化疗失败后的二线治疗中未显示出疗效提高。若相应增加了厄洛替尼的用量，那么患者停止吸烟后应立即减少至批准的起始剂量。

四、不良反应

非小细胞肺癌治疗中常见不良反应（发生率 > 20%）

皮肤相关：皮疹是最为常见的不良反应之一，多表现为皮疹样事件，程度可能从轻度的红斑、丘疹到较为严重的脓疱性皮疹等，部分患者还可能出现甲沟炎。
消化系统：腹泻较为常见，可伴有恶心、呕吐、厌食等症状。严重腹泻可能导致脱水、电解质失衡，甚至引发肾功能损害。
其他：还可能出现疲劳、呼吸困难、咳嗽、感染等症状。

胰腺癌治疗中常见不良反应（发生率 > 20%）：除了上述非小细胞肺癌治疗中出现的部分不良反应如疲劳、皮疹、恶心、厌食、腹泻外，还可能出现腹痛、呕吐、体重减轻、水肿、发热、便秘、骨痛、口腔炎和肌肉痛等。
严重不良反应

间质性肺病：有发生间质性肺病的风险，可能表现为新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热等，部分病例可导致死亡。
肝毒性：可出现肝功能衰竭（包括死亡）的罕见病例，可能与既往肝脏疾病或合用肝毒性药物等混杂因素有关。表现为肝功能检查指标如转氨酶、胆红素等异常升高。
胃肠道穿孔：接受厄洛替尼治疗的患者出现胃肠道穿孔的风险增加，虽不常见，但部分病例可发生致命后果。常与同时合并使用抗血管生成药、皮质激素类药物、非甾体类抗炎药（NSAIDs）、和 / 或紫杉类药物为基础的化疗，或者既往有消化系统疾病史等因素相关。

五、注意事项

过敏反应：对本品及成份过敏者禁用。
肺部症状监测：用药过程中一旦出现新的急性发作或进行性不能解释的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等，应暂停治疗，及时进行诊断评估，排查间质性肺病等严重肺部疾病。
皮肤与消化系统反应处理：发生严重或持续性腹泻、脱水、大疱性或剥脱性皮肤改变（如 Stevens - Johnson 综合征 / 中毒性表皮坏死松解症），应中断治疗并采取适当处理措施，如止泻、补液、皮肤护理等。
眼部症状关注：若出现急性眼科异常或加重（如角膜穿孔或溃疡），需中断治疗，及时转诊眼科进行专科处理。
肝肾功能监测：定期监测有脱水风险者的肾功能和电解质；由于药物主要经肝脏代谢，需密切监测肝功能，如出现严重肝功能异常应减量或暂时停用。
特殊人群用药

孕妇：生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠，因药物对胎儿的影响尚不明确，可能存在潜在风险。
哺乳期妇女：建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳，因为不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼，且药物对婴儿的影响尚未研究。
儿童：未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究，故不推荐使用。
老年患者：年轻或老年患者之间未见有意义的安全性和药代动力学差异，一般无需特殊剂量调整，但仍需密切关注不良反应。

药物相互作用：告知医生正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药、保健品等，因为厄洛替尼与部分药物（如 CYP3A4 诱导剂、抑制剂等）可能发生相互作用，影响药效或增加不良反应发生风险。
药物过量：超过每天 150mg 的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良反应，如严重腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高等。怀疑过量时应停止使用厄洛替尼，并及时就医，医生会根据症状给予适宜的对症治疗手段。