阿帕替尼（Apatinib）是一种口服血管内皮生长因子受体 2（VEGFR-2）抑制剂，主要通过抑制肿瘤血管生成发挥抗肿瘤作用，目前在多个癌症中获批或被探索应用，其治疗范围以消化道肿瘤为核心，同时涵盖部分其他实体瘤。

已获批的适应症：晚期胃癌

阿帕替尼在国内首先获批用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃 - 食管结合部腺癌患者。这一批准基于 III 期临床试验（NCT01512745）结果：与安慰剂相比，阿帕替尼能显著延长患者的中位总生存期（6.5 个月 vs 4.7 个月）和无进展生存期（2.6 个月 vs 1.8 个月），客观缓解率约 2.8%，疾病控制率达 42.0%。对于晚期胃癌患者，尤其是化疗失败后缺乏有效治疗手段的人群，阿帕替尼成为重要的三线治疗选择，可改善患者生存质量并延缓疾病进展。

临床常规应用的其他癌症：

• 晚期肝细胞癌：尽管未正式获批，但阿帕替尼在晚期肝癌的二线治疗中被广泛应用。II 期临床试验显示，对于索拉非尼治疗失败或不耐受的晚期肝癌患者，阿帕替尼单药治疗的中位总生存期为 9.7 个月，无进展生存期为 3.6 个月，疾病控制率达 68.2%。基于此，国内《原发性肝癌诊疗指南（2022 年版）》将其列为晚期肝癌二线治疗的推荐方案之一，尤其适用于不适合使用瑞戈非尼或仑伐替尼的患者。

• 晚期非小细胞肺癌：在 EGFR/ALK 阴性、化疗失败的晚期非小细胞肺癌患者中，阿帕替尼单药或联合化疗显示出一定疗效。II 期研究显示，单药治疗的客观缓解率约 10%-15%，疾病控制率约 60%-70%，中位无进展生存期 3-4 个月，可作为三线及以上的姑息治疗选择，尤其适用于存在血管生成相关靶点异常的患者。

探索性应用的癌症类型：

• 乳腺癌：针对 HER2 阴性、晚期三线及以上乳腺癌患者，阿帕替尼联合化疗（如长春瑞滨）的 II 期研究显示，客观缓解率约 30%-40%，中位无进展生存期 5-6 个月，可作为耐药后的尝试方案，但目前证据强度较低，需更多研究验证。

• 结直肠癌：在多线化疗失败的晚期结直肠癌患者中，阿帕替尼单药治疗的疾病控制率约 50%-60%，中位无进展生存期 2-3 个月，可用于改善症状、延长进展时间，但疗效弱于其他靶向药（如瑞戈非尼），临床应用较少。

• 食管癌：小规模临床研究显示，阿帕替尼对晚期食管癌的疾病控制率约 55%-65%，中位生存期 5-7 个月，可作为化疗失败后的挽救治疗，但目前缺乏大规模 III 期数据支持。

使用中的关键注意事项：

• 基于适应症选择：阿帕替尼的疗效存在肿瘤类型差异，胃癌和肝癌是证据最充分的领域，其他癌症的应用需结合患者具体情况（如治疗线数、身体状态、靶点表达）个体化评估，避免盲目使用。

• 与其他治疗的协同作用：阿帕替尼常与化疗、免疫治疗联合使用以增强疗效。例如，在非小细胞肺癌中，与 PD-1 抑制剂联用可通过 “抗血管生成 + 免疫激活” 的协同机制提高缓解率，但需注意不良反应叠加（如高血压、蛋白尿）。

• 不良反应管理：无论治疗哪种癌症，阿帕替尼均可能引起高血压（发生率约 60%-70%）、蛋白尿（30%-40%）、手足综合征（20%-30%）等不良反应，用药期间需定期监测，必要时减量或停药，这对保证治疗持续性至关重要。

综上，阿帕替尼的核心治疗范围是晚期胃癌（获批适应症），在晚期肝癌、非小细胞肺癌中被广泛应用于二线及以上治疗，在乳腺癌、结直肠癌、食管癌等癌症中存在探索性应用。临床使用时需严格遵循适应症证据，结合患者个体情况选择，并重视不良反应管理，以最大化治疗获益。