阿帕他胺（商品名：Erleada 等）是一种口服的非甾体类雄激素受体拮抗剂，主要用于治疗前列腺癌。它通过特异性阻断雄激素受体的激活过程，抑制肿瘤细胞增殖，是前列腺癌治疗中具有重要地位的靶向药物。
阿帕他胺的获批适应症聚焦于前列腺癌的特定进展阶段，具体包括：
前列腺癌的生长依赖雄激素（如睾酮）与雄激素受体的结合及后续信号传导。阿帕他胺通过以下方式阻断雄激素受体通路：
竞争性结合：与雄激素受体的配体结合域高亲和力结合，阻止雄激素（如睾酮、双氢睾酮）与其结合；
抑制受体激活：即使少量雄激素结合，阿帕他胺也能抑制受体的构象变化，阻止其激活；
阻断核转运与转录：抑制雄激素受体复合物进入细胞核，同时阻止其与 DNA 中的雄激素反应元件结合，从而抑制肿瘤细胞增殖相关基因（如前列腺特异性抗原基因）的转录和表达。
通过上述机制，阿帕他胺可有效抑制前列腺癌细胞的生长和扩散，延缓疾病进展。
给药方式：口服，每日 1 次，每次 240mg（4 片 60mg 片剂），整片吞服，可与食物同服或空腹服用，不可咀嚼、压碎或溶解。
联合用药：治疗期间需持续接受去势治疗（如 GnRH 类似物注射，或已行双侧睾丸切除术），以维持睾酮水平处于去势状态（<50ng/dL）。
治疗周期：持续用药直至疾病进展（如肿瘤转移、症状恶化）或出现不可耐受的毒性。
剂量调整：若出现 3 级或 4 级不良反应（如严重皮疹、癫痫发作等），需暂停用药，待症状缓解后可降低剂量（如减至 180mg / 日，再至 120mg / 日），若仍无法耐受则需永久停药，具体遵医嘱。
阿帕他胺的不良反应与药物对雄激素受体的阻断及全身作用相关，常见包括：
皮肤及皮下组织反应：
神经系统反应：
内分泌及代谢异常：
胃肠道反应：
恶心、腹泻（多为轻度，可自行缓解或对症处理）；
食欲下降。
其他：
严重不良反应（如重度皮疹、过敏性反应、癫痫发作）需立即停药并就医。
用药前评估：
皮肤状况：有严重皮肤病史者需谨慎，用药前需排除活动性皮肤疾病。
癫痫风险：有癫痫病史、脑损伤、脑血管疾病（如中风）或正在使用可能降低癫痫阈值药物（如抗抑郁药、喹诺酮类抗生素）的患者，需评估风险后使用。
甲状腺功能：用药前需检测基线甲状腺功能（如 TSH、T3、T4），以便后续监测。
治疗中监测：
皮肤反应：用药期间密切观察皮疹变化，若出现广泛性皮疹、水疱或伴发热，需及时停药并对症治疗。
甲状腺功能：每 3 个月监测一次甲状腺功能，若出现甲减，需遵医嘱补充甲状腺激素。
血糖与血压：定期监测血糖和血压，尤其是糖尿病或高血压患者。
跌倒风险：老年患者需注意预防跌倒，避免剧烈活动或突然体位变化。
特殊人群：
孕妇及哺乳期妇女：阿帕他胺可能致胎儿 harm，孕妇禁用；哺乳期妇女用药期间需停止哺乳。
肝功能不全患者：轻、中度肝功能不全者无需调整剂量；重度肝功能不全患者数据有限，需谨慎使用。
肾功能不全患者：无需调整剂量（包括终末期肾病透析患者）。
药物相互作用：
多项关键临床试验（如 SPARTAN、TITAN）证实了阿帕他胺的临床获益：
阿帕他胺凭借其高效的雄激素受体阻断作用，为前列腺癌患者（尤其是非转移性去势抵抗阶段）提供了延缓疾病进展、改善生存质量的重要治疗选择。
特别提醒：阿帕他胺为处方药，必须在医生指导下使用，治疗期间需严格遵医嘱监测不良反应，切勿自行调整剂量或停药。
